ORMONI BIOIDENTICI E DI SINTESI: SCOPRIAMOLI INSIEME

Gli ormoni bioidentici sono ormoni chimicamente “identici” agli ormoni presenti nel nostro corpo responsabili della regolazione di molte se non tutte le attività metaboliche

Gli ormoni bioidentici derivano da sostanze di origine vegetale (come la Dioscorea Villosa, la Soia, la patata dolce etc.) e vengono trasformati in laboratorio. La garanzia che siano di origine vegetale viene data dalla prescrizione “Vegetal Origin”.

Le terapie ormonali sostitutive “classiche” utilizzano ormoni di sintesi, la terapia con ormoni bioidentici, invece, si prefigge di somministrare gli stessi ormoni che naturalmente produciamo nel nostro organismo.

Per gli ormoni di sintesi, sarebbe più corretto parlare di “terapia ormonale combinata o sostitutiva” (TOS), in quanto “sostituisce” gli ormoni naturali con ormoni di sintesi, mentre per gli ormoni bioidentici di “terapia ormonale di ripristino”, in quanto utilizza gli stessi ormoni già presenti nell’organismo.

La terapia ormonale combinata (TOS), costituita da estrogeni equini coniugati e medrossi-progesterone acetato, è stata associata ad un aumento di rischi per la salute motivo per cui alcune donne hanno deciso di  rivolgersi  a formulazioni ormonali alternative come gli ormoni bioidentici (BHRT) perché risulta un’alternativa più sicura.

Es: il Premarin, l’estrogeno di sintesi che è stato il più utilizzato al mondo e anche quello utilizzato nel famoso studio WHI del 2002, deriva dalle urine delle cavalle gravide.

Gli ormoni bioidentici più utilizzati e conosciuti sono

• estradiolo
• estrogeni
• pregnenolone
• progesterone
• testosterone
• deidroepiandrosterone
• levotiroxina
• triiodotironina

* PREGNENOLONE. Il pregnenolone è il precursore di tutti gli ormoni a struttura steroidea ed è una molecola steroidea, nel nostro organismo viene prodotta nei mitocondri a partire dal colesterolo; dal pregnenolone si ottiene il dhea e da questo a cascata per via enzimatica, tutti gli ormoni steroidei della sfera maschile e femminile quali: Testosterone, Progesterone, Estradiolo, Estriolo e Estrone

AZIONE:

• antinfiammatoria
• potente stimolante della memoria
• Contrasta lo stress

* DHEA (Deidroepiandrosterone). Prodotto nelle ghiandole surrenali, è il precursore per androgeni ed estrogeni. I livelli di DHEA crescono rapidamente dalla pubertà continuando a salire fino ai 25-30 anni dopodichè calano in genere del 2% ogni anno.

Azione :

• anti-aging
• contrasta
• gli effetti del cortisolo
• la stanchezza eccessiva
• la perdita di energia
• la difficoltà di concentrazione
• il calo della libido o della potenza sessuale.

Il suo uso è limitato ad un uso locale e non all’uso orale.

* ESTROGENI. Gli estrogeni sono insostituibili nel mantenere lo stato di benessere della donna.

* PROGESTERONE. È l’ormone della fertilità. Una sua riduzione, come si può verificare nella fase premestruale o premenopausale, contribuisce alla sensazione di gonfiore e aumento di peso.

* TESTOSTERONE.  Nonostante si pensi sia un ormone maschile, svolge un ruolo importante nella salute della donna, soprattutto nella vita intima. È infatti quello che aiuta a riaccendere il desiderio e vivacizzare la sessualità.

*ESTRADIOLO .è un ormone steroideo estrogeno deputato alla regolazione del ciclo mestruale della donna e alla comparsa e al mantenimento dei caratteri sessuali femminili ( anche se viene prodotto in concentrazioni inferiori anche dall’organismo maschile). Durante la pubertà contribuisce alla maturazione degli organi riproduttivi femminili e stimola la comparsa dei caratteri sessuali secondari. Svolge inoltre un’azione protettiva contro l’osteoporosi.

*LEVOTIROXINA. è utilizzata nel trattamento dell’ipotiroidismo, condizione per cui la tiroide non produce quantità sufficienti di ormoni tiroidei. Viene inoltre utilizzata in caso di cretinismo e gozzo e, in combinazione con la terapia a base di iodio radioattivo, per trattare il cancro alla tiroide. Aiuta dunque a far fronte ai sintomi della carenza di ormoni tiroide.

*TRIIODOTIRONINA. è un ormone prodotto dalla ghiandola tiroide che, insieme alla tiroxina ha il compito di regolare i processi metabolici del nostro organismo. La secrezione di triiodotironina libera è regolata dall’ormone tireostimolante prodotto dall’ipofisi. Il termine “libera” indica la forma di triiodotironina che non risulta legata alle proteine plasmatiche.

PRESCRIZIONE

Per un corretto piano terapeutico è necessario essere seguite da specialisti che, nella maggior parte dei casi, faranno riferimento alla galenica.  In questo particolare ambito infatti vengono prescritti farmaci galenici personalizzati secondo il dosaggio più opportuno per la singola paziente.

Il farmacista galenista, previa presentazione della ricetta medica non ripetibile corretta nei formalismi, potrà allestire:

• capsule,
• capsule gastroresistenti,
• compresse deglutbili, sublinguali ed orosolubili,
• creme ed ovuli ad uso vaginale,
• preparazioni transdermiche
• qualsiasi altra forma richiesta dal medico prescrittore.

INTERPRETAZIONE DEL DECRETO MINISTERIALE 01 GIUGNO 2021

Prescrizione e allestimento di galenici magistrali a base di steroide anabolizzanti androgeni

• l’articolo 1 sancisce il divieto per i medici di prescrivere e per i farmacisti di allestire preparati galenici magistrali a base di steroidi anabolizzanti androgeni.
• L’articolo 2 invece definisce le eccezioni al divieto suddetto che sono relative alla prescrizione ed allestimento di:
• Preparati a base di testosterone e nandrolone sulle stesse indicazioni d’uso delle specialità medicinali che li contengono
• Preparati a base di steroidi androgeni anabolizzanti ad uso esclusivamente topico non sistemico.

FOCUS SU TESTOSTERONE, DHEA, PREGNENOLONE E PROGESTERONE

TESTOSTERONE

È assolutamente legittimo per il medico prescrivere e per il farmacista allestire preparati a base di testosterone in tutte le forme farmaceutiche e per gli utilizzi descritti in foglietto illustrativo delle specialità medicinali in commercio che lo contengono. Le specialità medicinali con indicazioni per l’utilizzo del Testosterone nella donna sono TESTOVIS e TESTOENANT che prevedono assorbimento sistemico del Testosterone.

Il testosterone può continuare ad essere prescritto ed allestito come preparato galenico magistrale nelle stesse forme e modalità precedenti alla pubblicazione del decreto 01-06-2021. Il testosterone è prescrivibile con ricetta medica non ripetibile limitativa.

ESEMPI FORMULATIVI

Testosterone Vegetal Origin 1%

In Crema base Pentravan 35 gr

TESTOSTERONE 1mg CPR SOLUBILI

Testosterone 1mg

Stevia 500mg

Silice micronizzata 240 mg

Cellulosa microcristallina q.b

Peg 1450 24,5mg

DHEA

Anche se il laboratorio galenico è in grado di allestire qualsiasi formulazione da Giugno 2021 sono state introdotti divieti sul DHEA galenico orale ed è ora possibile allestirlo solo per via topica.

Non è possibile prescrivere e allestire preparazioni galeniche di:

• DHEA capsule o compresse o altre forme orali
• DHEA gocce orali
• DHEA sciroppo
• DHEA iniettabile

È invece possibile prescrivere e allestire preparazioni galeniche di

• DHEA gel
• DHEA crema / unguento
• DHEA supposte
• DHEA ovuli

Il medico potrà richiede gel o creme per uso topico a qualsiasi concentrazione desideri e qualsiasi quantità (es. 30ml, 50ml, 100ml, ecc..). Le preparazioni a base di DHEA (deidroepiandrosterone) sono classificate doping e sono soggette a una normativa che impone alle Farmacie che preparano DHEA di indicare specifici avvisi su ogni etichetta del preparato e segnalare ogni anno al Ministero della Salute, i quantitativi di DHEA galenico deidroepiandrosterone.

Gli ovuli vaginali a base di DHEA sono una formulazione farmaceutica che può essere realizzata a dosaggi personalizzati secondo quanto riportato in ricetta dal dottore. Qualsiasi medico può prescriverli per le proprie pazienti.

I risultati di uno studio clinico di Fase III negli Stati Uniti ed in Canada confermano che la somministrazione vaginale quotidiana di max. 13 mg DHEA bioidentico è in grado di migliorare i sintomi dell’atrofia vulvo-vaginale, rispetto al placebo. Il DHEA verrebbe convertito in ormoni sessuali come gli estrogeni e il testosterone solo localmente andando a migliorare l’irrorazione sanguigna e l’idratazione della mucosa vaginale.

L’applicazione topica vulvovaginale di DHEA ad azione prettamente locale è supportata dalla presenza di una densa popolazione di recettori per Androgeni AR nella mucosa vaginale.

A dosaggi compresi tra i 3,25mg ed i 13mg al giorno la somministrazione topica vaginale non comporta alcuna variazione apprezzabile del dosaggio plasmatico dello stesso ormone, né degli Estrogeni, né del Testosterone.

Il DHEA può essere prescritto in crema ed allestito in farmaco galenico magistrale ad uso topico vulvare ad azione prettamente locale a dosaggi giornalieri compresi tra i 3,25mg ed i 6,5mg.

IL DHEA ad uso topico cutaneo ad azione locale Il DHEA al dosaggio giornaliero di 40mg e di 50mg veicolati sulla pelle in crema o in gel ha dimostrato di determinare un lieve incremento della concentrazione plasmatica dello stesso ormone e del suo metabolita Testosterone sia nella donna in menopausa che nell’uomo.

Nota bene : In attesa dei dati di assorbimento del DHEA veicolato in Pentravan ad azione topica vulvare, è giusto dire che le prescrizioni di DHEA ad utilizzo topico dermatologico prevedano dosaggi inferiori ai 40mg al giorno per evitare l’assorbimento sistemico.

Il DHEA nella terapia dermatologica potrà essere prescritto, fatti salvi i formalismi della legge 94/98, in crema non transdermica Versatile® a dosaggi tali da evitare l’assorbimento sistemico dell’ormone.

ESEMPI FORMULATIVI

 DHEA Vegetal Origin 1,3%

In Olio Argan

In crema Versatile® qb a 30ml

Posoligia : Applicare 0,5ml di crema al giorno  (0,5ml contengono 6,5mg di DHEA)

 DHEA Vegetal Origin 0,65%

Testosterone Vegetal Origin da 0,3% a 0,6%

In Olio Argan In crema Versatile® qb a 30ml

Posologia:  Applicare 0,5ml di crema al giorno (0,5ml di crema contengono 3,25mg di DHEA e da 1,5mg a 3 mg di Testosterone)

DHEA Vegetal Origin 0,65%

Testosterone Vegetal Origin da 0,3% a 0,6%

Estriolo 0,01%

In Olio Argan

In crema Versatile® qb a 30ml

Posologia : Applicare 0,5ml crema al giorno (0,5ml di crema contengono 3,25mg di DHEA, da 1,5mg a 3 mg di Testosterone e 0,050mg di Estriolo)

DHEA da 1% al 2%

In Olio Argan

In Versatile® qb a 140 ml

POSOLOGIA : Applicare da 1ml  a 2ml di crema al giorno  (1ml di crema al 2% contiene 20mg di DHEA, 2ml di crema al 1% contengono 20mg di DHEA )

PREGNENOLONE

Il pregnenolone è il precursore di molte funzioni ormonali: è il padre degli ormoni sessuali (estrogeni e testosterone), degli ormoni legati allo stress (cortisolo e ormoni surrenalici) e del Dhea.

ll pregnenolone è naturalmente prodotto dal corpo, che a cascata riesce ad attivare altre importanti sequenze ormonali. Nel tempo la sua quantità diminuisce e molte funzioni ormonali si arrugginiscono e questo comporta un declino energetico-sessuale che apre le porte all’invecchiamento corporeo.

Il Pregnenolone nel corpo può essere trasformato in Dhea, oppure in progesterone. La trasformazione è innescata dal corpo stesso che trasforma il Pregnenolone in quello che serve per il proprio benessere: ad esempio in un momento di stress molto forte il Pregnenolone aumenterà la memoria e la resistenza allo stress, nei giorni prima del ciclo sarà una grandissima risorsa per sopportare la tensione pre-ciclo e la variazione ormonale. In particolare il pregnenolone è un’ottima risorsa per la stanchezza e per contrastare lo stress, con grande miglioramento del rendimento, della memoria, della resistenza energetica. Migliora il sonno ed è utile in caso di insonnia. Per la donna è ottimo nella PMS (sindrome premestruale) e in menopausa.

Spesso Dhea e pregnenolone sono prescritti insieme, poiché uno è precursore dell’altro e insieme hanno un buon sodalizio. La somministrazione ha significato dopo i 25-30 anni di età, prima il corpo lo produce in buone quantità.

ESEMPIO FORMULATIVO

Capsule di pregnenolone
Pregnenolone 10mg
Eccipiente q.b. a riempimento volumetrico capsule tipo 2-3-4

PROGESTERONE

Il progesterone in crema o gel può essere allestita dal farmacista preparatore in un laboratorio galenico, sia per uso topico che per uso vaginale.

Allestire il progesterone in laboratorio galenico significa creare un medicinale calibrato alle esigenze terapeutiche del paziente. La crema può dunque essere personalizzata e preparata su misura in modo da ridurre gli effetti collaterali.

Il progesterone è un ormone steroide appartenente al gruppo degli ormoni progestinici. L’uomo ne produce in piccola quantità, per cui il progesterone è considerato a tutti gli effetti un ormone femminile.

È uno dei più importanti ormoni progestinici, controlla il metabolismo e la fertilità della donna. È secreto principalmente dal corpo luteo nelle ovaie durante la seconda metà del ciclo mestruale.

Viene prescritto quando le donne hanno carenza e hanno bisogno di un’integrazione dall’esterno.  I casi in cui è utile la prescrizione del progesterone:

• Sindrome premestruale
• Alterazioni del ciclo mestruale
• Mastopatie benigne
• Premenopausa
• Terapia ormonale sostitutiva
• In caso di ipofertilità o sterilità
• Durante i cicli di fecondazione in vitro
• In caso di minaccia d’aborto
• Prevenzione del parto prima del termine in gravidanze singole con cervice corta

La scelta di un veicolo transdermico, in questo caso il Pentravan, comporta un maggior assorbimento del principio attivo e quindi una maggiore aderenza alla terapia.

La posologia cambia se l’utilizzo è topico o vaginale e va sempre discussa e concordata con il medico.

La crema galenica riduce gli effetti collaterali che potrebbero insorgere con terapie di progesterone naturale o sintetico.

Per la prescrizione del progesterone crema serve una ricetta medica non ripetibile .

Articolo del Dott. Antonio Nicastro per farmaciadelnaviglio.it apparso per la prima volta su farmacomm.com